Одна инъекция способна обеспечить действие препаратов от остеоартрита на несколько недель

Учёные Университета в Буффало разработали инъекционный гидрогель, который удерживает лекарственные средства от остеоартрита внутри сустава значительно дольше, чем обычные инъекции.

После одной малоинвазивной инъекции материал при температуре тела превращается из жидкости в гладкое смазывающее полутвёрдое депо. Оказавшись на месте, оно может оставаться в суставе несколько недель, постепенно высвобождая наноносители с загруженным в них препаратом.

Остеоартрит (ОА) — одна из ведущих причин хронической боли и инвалидности в мире. Распространённые методы лечения, вводимые непосредственно в сустав, — анальгетики, кортикостероиды и високосупплементы — могут облегчать симптомы, но их действие часто кратковременно, и они не замедляют прогрессирование болезни в достаточной мере.

Одно из главных препятствий состоит в том, что малые молекулы и биологические препараты быстро выводятся из синовиальной жидкости. Кроме того, исследователи сталкиваются с трудностями при попытке доставить гидрофобные препараты в концентрациях, достаточных для эффективности, не увеличивая при этом их воздействие на остальной организм.

Гидрогелевая платформа Университета в Буффало была разработана для решения обеих проблем: она удерживает терапевтические соединения в суставе в высокой концентрации и высвобождает их постепенно.

Инъекционная форма в исходном виде представляет собой жидкость, что позволяет вводить её малоинвазивным способом. При температуре тела она быстро превращается в смазывающий полутвёрдый материал, который выполняет роль локального резервуара препарата.

Платформа сочетает биосовместимую полимерную матрицу с наноносителями, содержащими лекарственное вещество. Эти наноносители способны переносить большие количества плохо растворимых терапевтических соединений, которые иначе трудно доставлять в водной среде.

В системе используются материалы, уже имевшие регуляторное одобрение, — по замыслу разработчиков, это должно упростить последующий перевод технологии в клиническую практику.

Оказавшись внутри сустава, терапевтические соединения высвобождаются за счёт диффузии и постепенной релаксации матрицы гидрогеля. Этот процесс обеспечивает контролируемое локальное воздействие в течение нескольких недель вместо быстрого исчезновения препарата из сустава.

Исследователи подтвердили работоспособность подхода на примере активатора SIRT6. Платформу можно адаптировать и для переноса других гидрофобных соединений, модифицирующих течение болезни.

Одно из потенциальных преимуществ — более длительное терапевтическое окно. Удерживая лекарство локально в течение продолжительного времени, система может сократить частоту инвазивных внутрисуставных инъекций и снизить вероятность системных побочных эффектов.

Гидрогель разрабатывался с прицелом на модификацию течения болезни. Вместо того чтобы ограничиваться снятием боли, он может доставлять соединения, нацеленные на биологические процессы, участвующие в развитии остеоартрита, включая хроническое воспаление и клеточное старение.

Ещё одна особенность — двойная роль материала в суставе. Он функционирует одновременно как система пролонгированного высвобождения препарата и как високосупплемент, то есть потенциально может улучшать смазку сустава, одновременно доставляя средства, воздействующие на само заболевание.

Платформа способна переносить плохо растворимые препараты в относительно высоких концентрациях и может быть адаптирована под различные терапевтические нагрузки и разные суставы.

Основная предполагаемая область применения — остеоартрит коленного сустава. Та же технология, по оценке разработчиков, может найти применение при посттравматическом остеоартрите, дегенерации межпозвонковых дисков, дегенерации вращательной манжеты плеча, а также для локальной доставки других гидрофобных лекарственных кандидатов.